1. Domperidon là thuốc gì?

Domperidone là một chất đối kháng Dopamine có đặc tính chống nôn, thuộc nhóm thuốc đường tiêu hoá.

Thuốc được đóng dưới dạng hỗn dịch. Tuỳ theo nhà sản xuất mà đóng hộp từ 20, 30 cho đến 50 ống thuốc loại 5ml. Với dạng chai có các loại 30ml, 60ml và 100ml.

2. Các công dụng thuốc Domperidon 5mg

Domperidone chủ yếu dùng trong điều trị triệu chứng nôn và buồn nôn đối với người lớn. Điều trị nấc cụt, nôn trớ, đầy bụng, ăn không tiêu, nhanh no ở trẻ em.

2.1. Cơ chế hoạt động của thuốc Domperidon 5mg

Domperidone rất khó để vượt qua hàng rào máu não. Ở những người sử dụng Domperidone sẽ thúc đẩy việc giải phóng Prolactin từ tuyến yên. Tác dụng chống nôn có thể là do sự kết hợp của đối kháng các thụ thể Dopamine trong vùng kích hoạt thụ thể hóa học, nằm bên ngoài hàng rào máu não ở khu vực cơ thắt môn vị và các hiệu ứng ngoại vi dạ dày). Các nghiên cứu trên động vật, song song với việc tại não tìm thấy nồng độ thấp, cho thấy tác dụng của Domperidone chủ yếu ở vùng ngoại vi đối với các thụ thể Dopamine.

Còn ở người các nghiên cứu đã chỉ ra rằng Domperidone dùng đường uống làm tăng áp suất thực quản, đẩy nhanh quá trình làm rỗng dạ dày và cải thiện nhu động của tá tràng. Nhưng không có ảnh hưởng đến quá trình bài tiết dịch vị.

Thuốc Domperidon 5mg có tác dụng chống nôn ói, buồn nôn ở người lớn và trẻ em

2.2. Hấp thu của thuốc Domperidon 5mg

Khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc, Domperidone được hấp thu nhanh chóng trong huyết tương với nồng độ đạt đỉnh. Giá trị AUC và Cmax của domperidone tăng tương ứng theo liều trong khoảng liều 10 mg đến 20 mg/ ngày. Những quan sát ghi nhận thấy sự tích tụ Domperidone AUC cao gấp 2 đến 3 lần khi dùng trong 4 ngày liên tục với liều cứ cách 5 giờ lại dùng.

Do quá trình chuyển hóa rộng rãi ở thành ruột và gan nên sinh khả dụng của Domperidone dùng đường uống tuyệt đối thấp (khoảng 15%). Tác dụng của Domperidone được tăng cường khi dùng sau bữa ăn ở người bình thường, còn đối với những bệnh nhân có các vấn đề về đường tiêu hóa thì được khuyến cáo nên dùng Domperidone trước bữa ăn khoảng 15-30 phút. Giảm nồng độ axit trong dạ dày cũng làm giảm sự hấp thu Domperidone. Tác dụng của thuốc dùng đường uống cũng giảm khi dùng đồng thời natri bicarbonat và cimetidin trước đó. Thời gian hấp thu đạt đỉnh bị chậm lại và AUC có phần tăng lên khi uống thuốc sau bữa ăn.

2.3. Chuyển hoá của thuốc Domperidon 5mg

Domperidone trải qua quá trình chuyển hóa ở gan nhanh chóng và rộng rãi bằng cách N-dealkyl hóa, hydroxyl hóa. Các thí nghiệm chuyển hóa in vitro với chất ức chế chẩn đoán cho thấy CYP3A4 là một dạng chính của cytochrom P-450 tham gia vào quá trình N-dealkyl hóa của domperidone, trong khi CYP3A4, CYP1A2 và CYP2E1 tham gia vào quá trình hydroxyl hóa thơm Domperidone.

3. Cách dùng của thuốc Domperidon 5mg

Domeperidone nên được sử dụng ở liều thấp nhất để đạt được hiệu quả trong thời gian ngắn cần thiết nhằm kiểm soát buồn nôn và nôn.

Nên dùng thuốc Domperidone uống trước bữa ăn. Nếu uống vào thời điểm sau bữa ăn, sự hấp thu của thuốc có phần chậm lại.

Bệnh nhân nên cố gắng uống từng liều vào một khoảng thời gian cố định. Nếu bỏ lỡ một liều, nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng thuốc như chỉ định. Tuyệt đối không tăng gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Thông thường, các bác sĩ sẽ chỉ định thời gian điều trị tối đa không quá một tuần.

3.1. Liều sử dụng của thuốc Domperidon 5mg

Người lớn và thanh thiếu niên (độ tuổi từ 12 tuổi và có trọng lượng từ 35kg trở lên):

• Uống 10ml mỗi lần, 1 ngày 3 lần và với liều tối đa là 30 ml (chỉ nên sử dụng cốc đong có sẵn trong chai thuốc).

Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ vị thành niên có trọng lượng dưới 35kg:

• Liều khuyến cáo là 0,25 mg/kg. Có thể dùng tối đa 1 ngày 3 lần nhưng không quá 0,75 mg/kg mỗi ngày. Ví dụ, đối với trẻ có cân nặng 12 kg, liều dùng là 3 mg (tương đương 3 ml), có thể dùng 2 lần/ngày với liều tối đa là 6 mg/ngày (6 ml) (sử dụng cốc đong có sẵn trong chai thuốc).

Với bệnh nhân suy gan:

• Domperidone được chống chỉ định ở người suy gan vừa hoặc nặng. Nhưng đối với bệnh nhân suy gan nhẹ không cần điều chỉnh liều.

Với bệnh nhân suy thận:

• Vì thời gian bán thải của Domperidone kéo dài ở người suy thận nặng, khi dùng lặp lại, tần suất dùng thuốc Domperidone nên tùy theo mức độ suy thận mà giảm xuống 1 - 3 lần mỗi ngày hoặc hiệu chỉnh theo tình trạng bệnh. Những bệnh nhân điều trị kéo dài nên được thăm khám kiểm tra thường xuyên.

Thuốc Domeperidone nên được sử dụng ở liều thấp nhất để đạt được hiệu quả trong thời gian ngắn

3.2. Chống chỉ định của thuốc Domperidon 5mg

Domperidone được chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Ở bệnh nhân suy gan vừa hoặc nặng;
• Ở những bệnh nhân có bệnh lý như thời gian dẫn truyền trong tim hiện tại dài hơn, đặc biệt là QTc, điển hình như bệnh nhân bị suy tim sung huyết hay có rối loạn điện giải đáng kể;
• Dùng đồng thời với các thuốc kéo dài QT, ngoại trừ Apomorphin;
• Dùng chung với các chất ức chế CYP3A4 cường độ mạnh;
• Quá mẫn với Domperidone hoặc bất kỳ tá dược nào có trong thành phần của thuốc;
• Bệnh nhân có khối u tuyến yên giải phóng prolactin (prolactinoma.);
• Bệnh nhân bất dung nạp thuốc, bị xuất huyết dạ dày, thủng đường tiêu hoá...;
• Không dùng cho trẻ sơ sinh dưới 1 tuổi;
• Không dùng điều trị triệu chứng nôn sau mổ;
• Cân nhắc khi dùng cho phụ nữ có thai và đang cho con bú.

3.3. Tác dụng không mong muốn của thuốc Domperidon 5mg

Domperidone có liên quan đến việc khoảng QT bị kéo dài trên điện tâm đồ và ăng nguy cơ loạn nhịp thất nghiêm trọng hoặc đột tử do tim. Nguy cơ cao hơn được quan sát thấy ở bệnh nhân trên 60 tuổi, dùng liều hàng ngày trên 30 mg và dùng đồng thời với thuốc ức chế CYP3A4, kéo dài QT.

Nên ngừng điều trị bằng Domperidone nếu xảy ra các dấu hiệu hoặc triệu chứng có thể liên quan đến rối loạn nhịp tim và bệnh nhân nên tham khảo ý kiến ​​bác sĩ.

3.4. Tương tác thuốc của thuốc Domperidon 5mg

Danh sách một số loại thuốc không nên dùng chung với Domperidone do chúng làm kéo dài khoảng QT:

• Nhóm IA thuốc chống loạn nhịp tim (ví dụ: Hydroquinidine, Disopyramide, Quinidine);
• Nhóm III thuốc chống loạn nhịp tim (ví dụ: Dofetilide, Dronedarone, Amiodarone, Ibutilide, Sotalol);
• Thuốc chống loạn thần (ví dụ: pimozide, Haloperidol, Sertindole);
• Thuốc chống trầm cảm (ví dụ: Citalopram, Escitalopram);
• Thuốc kháng sinh (ví dụ: Erythromycin, Levofloxacin, Moxifloxacin, Apiramycin);
• Thuốc chống nấm (ví dụ: Pentamidine);
• Thuốc điều trị sốt rét (đặc biệt là Halofantrine, Lumefantrine);
• Thuốc dạ dày - ruột (ví dụ: Cisapride, Dolasetron, Prucalopride);
• Thuốc kháng histamin (ví dụ: Mequitazine, Mizolastine);
• Thuốc điều trị ung thư (ví dụ: Tamoxifen, Vandetanib, Vincamine);
• Một số thuốc khác (ví dụ: Bepridil, Diphemanil, Methadone).

Chất ức chế CYP3A4 mạnh (không phụ thuộc tác dụng kéo dài khoảng QT), ví dụ:

• Thuốc ức chế Protease;
• Thuốc chống nấm toàn thân nhóm Azol;
• Một số thuốc nhóm Macrolid (Erythromycin, Carithromycin và Telithromycin).

Không khuyến cáo dùng đồng thời với các thuốc sau:

• Thuốc ức chế CYP3A4 trung bình, ví dụ: diltiazem, verapamil và một số thuốc nhóm macrolid.

Sử dụng thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc sau:

• Thuốc làm chậm nhịp tim, thuốc giảm kali máu và một số thuốc Macrolid góp phần làm kéo dài khoảng QT: Azithromycin, Oxithromycin (chống chỉ định Clarithromycin do là thuốc ức chế CYP3A4 mạnh).
• Có thể dùng Domperidone cùng với các thuốc giải lo.
• Các thuốc kháng cholinergic có thể ức chế tác dụng của domperidone. Nếu buộc phải dùng kết hợp với các thuốc này thì có thể dùng atropine sau khi đã cho uống domperidone.
• Nếu dùng cùng với các thuốc kháng acid hoặc thuốc ức chế tiết acid thì phải uống Domperidone trước bữa ăn, còn thuốc kháng acid hoặc thuốc ức chế tiết acid uống sau bữa ăn.

Domperidon là loại thuốc thường được các bác sĩ kê đơn trong việc điều trị chứng buồn nôn. Trong quá trình sử dụng thuốc, một số tác dụng phụ ngoài mong muốn có thể xảy ra. Do đó, cần sử dụng thuốc theo chỉ định của bác sĩ chuyên khoa để đảm bảo an toàn và hiệu quả.